Analiza e teknikave të sintezës së ngjashme me peptidet

Teknologjia e sintezës së ngjashme me peptidet

Kërkimi dhe zhvillimi i barnave peptide po rritet me shpejtësi në mjekësi.Sidoqoftë, zhvillimi i barnave peptide është i kufizuar nga karakteristikat e tyre.Për shembull, për shkak të ndjeshmërisë së veçantë ndaj hidrolizës enzimatike, stabiliteti zvogëlohet dhe ndryshueshmëria e konformacionit sterik rezulton në specifikë të ulët të synimit, hidrofobicitet të ulët dhe mungesë të një sistemi transporti specifik.Për të kapërcyer këto peptide, janë propozuar shumë zgjidhje dhe aplikimi i suksesshëm i një lloji të peptidit është një prej tyre.

Lloji i peptidit (emri në anglisht: Peptoid) ose Poly – N – në vend të glicinës (emri anglisht: Poly real – N – substitutedglycine), është një përbërje pothuajse peptide e peptidit në zinxhirin kryesor.Zinxhiri anësor i karbonit alfa transferon azotin e zinxhirit kryesor në vend të zinxhirit anësor.Në polipeptidin origjinal, grupi R i zinxhirit anësor të aminoacideve përfaqëson 20 aminoacide të ndryshme, por grupi R ka më shumë opsione në peptoid.Në peptid, peptidi në zinxhirin kryesor të aminoacideve në azotin e karbonit alfa në vend të zinxhirit anësor transferohet në zinxhirin kryesor.Vlen të përmendet se peptidet në përgjithësi nuk prodhojnë të njëjtat struktura të renditura të nivelit të lartë si strukturat dytësore në peptide dhe proteina për shkak të mungesës së hidrogjenit në azotin e shtyllës kurrizore.Qëllimi fillestar i peptidit është të zhvillojë peptid të qëndrueshëm dhe proteazë të barnave me molekula të vogla.

Analiza e teknikave të sintezës së ngjashme me peptidet

U prezantua metoda e sintezës së peptideve

Metoda përgjithësisht popullore e sintezës së ngjashme me peptidet është metoda e sintezës nën njëshe e shpikur nga RonZuckermann, secila prej të cilave ndahet në dy hapa: acilimi dhe zhvendosja.Në acilimin, hapi i parë është aktivizimi i acidit haloacetik për të reaguar me aminat e mbetura në fund të hapit të mëparshëm, më së shpeshti diiminën e karbonizuar me diizopropil.bromoaceticacidi u aktivizua nga diizopropilkarbodiimidi."Në reaksionet e zëvendësimit (reaksionet bimolekulare të zëvendësimit nukleofilik), një aminë, zakonisht primare, sulmon halogjenin alternativ për të formuar një glicinë të zëvendësuar me N."Rruga sintetike subunitare përdor aminat primare të disponueshme për të gjeneruar peptide, duke mundësuar kështu sintezën kimike të peptideve.

Zgjerimi i ngurtë në sintezën e peptideve të klasës ka përvojë të pasur, mund t'ju ofrojë një shumëllojshmëri shërbimesh të sintezës së peptideve.

Analiza e teknikave të sintezës së ngjashme me peptidet

Avantazhi i një peptidi të tillë

Më të qëndrueshme: peptoidet janë më të qëndrueshme in vivo se peptidet.

Më shumë selektivitet: Peptoidet janë të përshtatshme për studime të kombinuara të zbulimit të barnave, sepse një larmi e madhe e blloqeve të ndryshme të ndërtimit të polipeptideve mund të merret duke modifikuar grupin amino të shtyllës kurrizore.

Më efikase: Bollëku i strukturave peptoide mund ta bëjë peptoidin një zgjedhje të mirë për metodologjinë e skanimit për të gjetur shpejt strukturat specifike që lidhen me proteinat.

Më shumë potencial tregu: karakteristikat e llojit të peptidit le të bëhet një lloj i zhvillimit të drogës ka potencial të madh.