Anglisht: Omiganan
Numri CAS: 204248-78-2
Formula molekulare: C₉0H127N27O12
Pesha molekulare: 1779,15
Sekuenca: ILRWPWWPWRRK-NH2
Pamja: pluhur pluhur i bardhë ose i bardhë
Si vepron Omiganan:
Është një peptid shumë i vogël dhe për këtë arsye i vështirë për t'u identifikuar dhe etiketuar për proteolizë;Amidohet në fundin C për t'i rezistuar më tej proteolizës dhe për të hequr ngarkesën negative të grupit karboksil.Është amfifil dhe mund të ndërveprojë fuqishëm me membranën qelizore.Membrana qelizore pritet të jetë një nga objektivat e tyre kryesore.Është një polikacion që favorizon ndërveprimin e tyre me membranat bakteriale të ngarkuara negativisht dhe sipërfaqen e jashtme zomerike të lipopolisakaridit (LPS) me membranat e gjitarëve dhe jo me peptidoglikanin.Në bakteret, potenciali i membranës është gjithashtu më negativ sesa në qelizat e gjitarëve, gjë që mund të përmirësojë lidhjen dhe zhvendosjen e antibiotikëve.Një faktor përfundimtar është defekti klinik që citidina antiinflamatore ka gjithashtu aktivitet në eritrocite, ndërsa Omiganan duket të jetë më pak hemolitik.Siç u përmend më lart, mbetjet e ngarkuara të omiga-nanit ndodhen pranë çdo terminali, larg rajonit qendror hidrofobik të peptidit, dhe ngarkesa totale pozitive e peptidit rritet nga 4+ në 5+, gjë që mund të shpjegohet me hemolizën e reduktuar. , meqenëse këto ndryshime nuk janë të favorshme për substanca të ngjashme me peptidet që lidhen me membranat e gjitarëve zwitt-rionic.Kjo vërtetohet nga rezultatet e Staubitz dhe të tjerëve, ku fragmenti qendror i cetinit antiinflamator të konservuar në omigana shoqërohet me aktivitet, ndërsa fragmenti terminal duket se rregullon specifikën e objektivit.
Omiganan përdoret për:
Omiganan është një peptid i ri sintetik antimikrobik kationik aktualisht në zhvillim për parandalimin e infeksioneve të lidhura me kateterin dhe për trajtimin e akneve dhe rosacea.Në këtë studim, ne vlerësuam efikasitetin e aplikimit topik të xhelit të omigananit në dy modele të implanteve të lëkurës (lëkura e derrit in vivo dhe lëkura e derrit in vivo).Omiganan0 u testua në një model kolonizimi ex vivo të lëkurës së derrit, 1 deri në 2% e agjentit xhel tregoi një efekt të fortë të varur nga doza kundër baktereve dhe majave Gram-pozitive dhe Gram-negative, me efekte maksimale të vërejtura midis 1 dhe 2%.Nuk kishte ndonjë ndryshim domethënës në aktivitetin midis Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilinës dhe atij të ndjeshëm, dhe aktiviteti i barit nuk u ndikua nga madhësia e objektit të inokuluar.Xhel Omiganan1% kishte aktivitet të shpejtë antimikrobik, me një reduktim 2.7log(10) në njësitë e formimit të kolonive të Staphylococcus epidermolis/vend në 1 orë dhe një reduktim 5.2log(10) në flagjela/vend në 24 orë pas aplikimit.Aktiviteti i fuqishëm antibakterial dhe antifungal i xhelit Omiganan1% u konfirmua nga studime të tjera në një model të kolonizimit të lëkurës së delfinëve.Në përmbledhje, xhelat Omiganem janë treguar të kenë efekte të shpejta baktericid dhe baktericid me një efekt të qartë të varur nga doza në një spektër të gjerë organizmash infektivë.Këto rezultate demonstrojnë më tej potencialin e ilaçit si një agjent antimikrobik aktual.
Koha e postimit: Tetor-08-2023