Integrina, ose integrina, është një receptor glikoproteinik transmembranor heterodimer që ndërmjetëson ngjitjen dhe sinjalizimin e qelizave shtazore.Ai përbëhet ngaα dheβ nënnjësi.Ai është i përfshirë në optimizimin e veprimeve të ndryshme qelizore duke përfshirë migrimin e qelizave, infiltrimin e qelizave, sinjalizimin qelizor dhe ndërqelizor, ngjitjen e qelizave dhe proceset e angiogjenezës.Integrinαvβ3 tani është eksploruar më gjerësisht.Shfaqja e integrinësαvβ3 është i lidhur ngushtë me migrimin e tumorit, angiogjenezën, inflamacionin dhe osteoporozën.Integrina është shumë e shprehur në të gjitha indet tumorale dhe membranat e qelizave endoteliale të neovaskularizimit.Shfaqja e integrinës është e lidhur ngushtë me migrimin e tumorit dhe angiogjenezën.Vitet e fundit, studimet shkencore kanë treguar se ka 11 integrina që mund të lidhen në mënyrë specifike me peptidin RGD, të cilat janë peptide antagoniste për receptorët e integrinës.
Peptidi RGD klasifikohet në peptid linear RGD dhe peptid ciklik RGD.Krahasuar me peptidin linear RGD, peptidi ciklik RGD ka përputhshmëri më të fortë të receptorit dhe specifikë të receptorit.Më poshtë janë llojet e zakonshme dhe metodat e sintezës së peptidit ciklik RGD.
Llojet e zakonshme të peptideve ciklike RGD:
1. Peptide ciklike që përmbajnë sekuenca RGD të formuara nga lidhje disulfide
2. Peptide ciklike që përmbajnë sekuenca RGD të formuara nga lidhje amide
Sinteza e peptidit ciklik RGD:
Modeli i përdorimit lidhet me një proces të sintezës ciklike të peptideve RGD në fushën e teknologjisë së sintezës së polipeptideve në fazën e ngurtë.Metoda e re është të zgjidhet rrëshira klorur 2-kloro-trifenilmetil si bartës paraprak, së pari të lidhet grupi karboksil i zinxhirit të parë anësor me një grup të veçantë mbrojtës të aminoacidit D aspartik, më pas të lidhet peptidi linear i peptidit të sekuencës RGD me rrëshirën. , dhe aminoacidi i fundit për të hequr grupin mbrojtës FMOC pa piperidinë.Katalizatori i specifikuar u shtua për të hequr grupin mbrojtës karboksil të zinxhirit anësor të acidit të parë aspartik D direkt nga rrëshira, e ndjekur nga shtimi i piperidinës për të hequr grupin amino mbrojtës FMOC të aminoacidit fundor, e ndjekur nga shtimi i agjentit lidhës për të dehidratuar dhe kondensuar grupin karboksil dhe grupin amino të ekspozuar nga koka dhe fundi i peptidit linear direkt nga rrëshira në formën e lidhjes amide për të prodhuar peptid ciklik.Së fundi, peptidi ciklik pritet drejtpërdrejt nga rrëshira me tretësirën prerëse.
Koha e postimit: Prill-24-2023