Ai luan një rol të rëndësishëm në proceset jetësore, duke fosforiluar Tyrr, Ser, Thr, të vendosura në peptide.Aminoacidi i fosforiluar përdoret zakonisht në prodhimin e peptidit të acidit fosforik, i përdorur aktualisht në aminoacide të vetme të fosforiluara fenil.Aminoacidet HBTU/fosforiluar zakonisht përdoren për të lidhur metodën HOBt/DIEA të aminoacideve të fosforiluara, por peptidi i acidit fosforik po zgjedh këtë defekte të qasjes, veçanërisht në peptidet e krijuara shumë më të gjata ose fosfati aminoacid, efikasiteti i lidhjes është i ulët, i ulët pastërtinë e produktit përfundimtar.Për këtë fosfopeptid, ne konsideruam një qasje selektive pas fosforilimit.Procesi i gjenerimit është heqja selektive e grupeve mbrojtëse të zinxhirit anësor të aminoacideve që duhet të etiketohen pas sintezës së peptideve.Për Tyr, Thr mund të reagojë drejtpërdrejt duke përdorur aminoacide me zinxhirë anësor të pambrojtur.-Ser (trt), i hequr në mënyrë sasiore në mjedisin 1%TFA /DCM.
Fosforilimi, me fosforamide të dyfishtë benzen fosfit dhe katër azotit janë gjeneruar dhe fosforamide tetrazolium ndërmjetësues aktiv, të lidhur me hidroksi, pastaj nën peroksid acidi oksidimi formimi fosforil, reagimi i plotë.
Aktualisht, metoda e modifikimit të fosforiluar me peptid ka dy lloje kryesore:
(1) futja e drejtpërdrejtë e aminoacideve të fosforiluara mesatarisht të garantuara në sekuencën polipeptide;
(2) pas rrëshirës së krijuar në sekuencën peptide, në fosforilimin Ser, Tyr ose Thr të hidroksilit të zinxhirit anësor.
1) do të garantojë moderim që aminoacidet e fosforiluara të futin drejtpërdrejt sekuencën peptide:
Kjo do të thotë, aminoacidet që duhet të fosforilohen do të fosforilohen dhe mbrohen siç duhet paraprakisht duke përdorur (Thr, Ser ose Tyr), dhe më pas fosforilimi do të ngushtohet deri në pikën e përzgjedhjes së indeksit të polipeptidit bazuar në procesin normal të gjenerimit të SPPS .Kjo metodë është e lehtë për t'u përdorur, është bërë metoda kryesore e modifikimit të fosforiluar të ndërmarrjeve peptide.
2) pas rrëshirës së krijuar në sekuencën e peptideve, në ser hidroksi fosforilimi, zinxhirët anësorë Tyr ose Thr:
Dekorimi i fosforilimit duke përdorur fosforilimin e një tkurrjeje të vetme në metodën e polipeptidit, për shkak të pengesës sterike të krijuar nga grupe të mëdha në dekorimin e zinxhirit anësor, është e vështirë që fosforilimi i aminoacideve të tkurret me zinxhirin peptid.Në të ardhmen, futja e aminoacideve do të jetë më e vështirë, veçanërisht në dekorimin që përmban vende të shumta fosforilimi, gjenerimi do të bëhet jashtëzakonisht i vështirë, përbërja e produktit përfundimtar është komplekse, e vështirë për t'u ndarë dhe rendimenti është jashtëzakonisht i ulët.
Prandaj, kur shumë vende në zinxhirin peptid fosforilohen, mund të zgjidhni të gjeneroni sekuencën peptide në rrëshirë dhe më pas ta fosforiloni atë nga grupi hidroksil i zinxhirit anësor të Ser, Tyr ose Thr: gjenerimi i tij përfshin kryesisht heqjen selektive të grup mbrojtës i zinxhirit anësor që kërkon njohjen e aminoacideve pas sintezës së peptideve.Për Tyr, Thr mund të përdorë drejtpërdrejt zinxhirët anësore të aminoacideve nuk mbrohen në përgjigje.
Mjedisi i mbrojtjes së zinxhirit anësor 1% TFA/DCM mund të hiqet në mënyrë sasiore.Kur zgjidhet kjo metodë, një ndërmjetës aktiv fosforamidit tetrazoliumi mund të gjenerohet duke përdorur dibenzil fosforamidit dhe tetrazolium, të lidhur me një grup hidroksil, dhe më pas oksidohet për të formuar një grup fosforil në mjedisin peroksiacid për të përfunduar reaksionin.
Koha e postimit: Shtator-08-2023