Ascletis ka njoftuar se ka paraqitur një aplikim për një ilaç të ri hetimor (IND) në FDA të SHBA-së për ASC39, një agonist oral i receptorit të amilinës selektive me molekula të vogla, për trajtimin e obezitetit.

Goli Pharmaceutical Co., Ltd. (Kodi i Bursës së Hong Kongut: 1672, i referuar si "Goli") njoftoi sot se ka paraqitur një aplikim të ri të provës klinike të barit (IND) për tabletat orale ASC39 në Administratën e Ushqimit dhe Barnave të SHBA (FDA). Tableta orale ASC39 është një agonist oral i receptorit të amilinës selektive me molekulë të vogël për trajtimin e obezitetit.

ASC39 ka një skelet kimik unik, i cili u zbulua në mënyrë të pavarur duke përdorur teknologjinë Artificial Intelligence Assisted Structure-Based Drug Discovery (AISBDD) bazuar në zbulimin e drogës me ndihmën e AI-së të bazuar në strukturë. eloralintide e ASC39 dhe eloralintide (një analog selektiv polipeptid i amilinës) në receptorin e amilinës njerëzore të tipit 1 (hAMY1R) EC në eksperimentet e aktivizimit të adenozinës monofosfat ciklik kokë më kokë (cAMP)₅₀(gjysmë përqendrimet maksimale efektive) ishin përkatësisht 21.4 pM dhe 21.2 pM. ASC39 dhe eloralintide EC në receptorin e kalcitoninës njerëzore (hCTR)₅₀846.1 pM dhe 1,350.8 pM, respektivisht. Këto të dhëna tregojnë se ASC39 është shumë selektiv për hAMY1R në krahasim me hCTR dhe se selektiviteti i ASC39 për hAMY1R është i krahasueshëm me atë të eloralintide. ASC39 dhe eloralintide ishin 40-fish dhe 64-fish më selektivë për hAMY1R sesa për hCTR, respektivisht.

Në një studim kokë më kokë mbi mbipeshën e shkaktuar nga dieta (DIO), administrimi oral i 5 mg kg ASC39 një herë në ditë për 6 ditë rresht prodhoi një humbje të konsiderueshme të peshës trupore të korrigjuar nga placebo prej 6.6% krahasuar me minjtë obezë që merrnin placebo. ASC39 demonstroi profile të favorshme farmakokinetike te minjtë dhe primatët jo-njerëzor, duke mbështetur administrimin e tij oral një herë në ditë te njerëzit.

"ASC39 është i vetmi agonist oral, me molekulë të vogël, selektiv i receptorit të amilinës në zhvillim, që vepron në mënyrë selektive në receptorin e amilinës në vend të receptorit të kalcitoninës. Ai është i ndryshëm nga agonisti jo selektiv me objektiv të dyfishtë dhe mund të riprodhojë selektivitetin e eloralintide. Ne besojmë se selektiviteti do të jetë një nxitës kryesor në terma afatgjatë dhe efikasiteti ndaj receptorit të kalcitoninës. menaxhimin e peshës”. Dr. Wu Jinzi, themelues, kryetar dhe shef ekzekutiv i Goli, tha: "Pas progresit të bërë në kandidatin tonë për inkretinë (inkretinë) të Fazës III ASC30, paraqitja e IND e kandidatit jo-inkretin ASC39 është një tjetër moment historik i rëndësishëm për Goli dhe shtrin tubacionin tonë të sëmundjes metabolike orale përtej inkretinës."

ASC39, një agonist i fuqishëm oral i receptorit të amilinës me molekulë të vogël me selektivitet për amilin, është duke u zhvilluar si një agjent i vetëm dhe në kombinim me ASC30 (ASC30 është një molekulë e vogël orale e amilinës që aktualisht po kalon dy studime kryesore globale të Fazës III) për trajtimin e sëmundjeve metabolike, përfshirë obezitetin. Ky agonist i ri oral i receptorit të amilinës selektive me molekulë të vogël zgjeron më tej tubacionin ekzistues të polipeptidit amilin të Geli, i cili përfshin ASC36 (një polipeptid agonist i amilinës që administrohet nënlëkuror çdo tremujor dhe administrohet nga goja një herë në javë).